Türkçe Bilgi: Antikonvülsanlar

Antikonvülsan ilaçlar birçok epilepsi türünün tedavisinde kullanılır. Bunların etkinlik spektrumu kullanılan ilaç grubuna göre değişir. Başlıca antikonvülsan grupları arasında barbitüratlar ve türevleri (fenobarbiton ve primidon), hidantoin'ler (fenitoin), oksazolidin-dion'lar (troksidon) ve süksinimid'ler (etosüksimid) vardır. Diğer bileşikler arasında ise asetazolamid, sultiam, karbamazepin, benzodiazepin gibi ilaçlar ve fenilasetilüre türevleri vardır. Antikonvülsan barbitüratlar fenobarbiton ve aynı sınıftan olan metilfenobarbiton ve metarbiton'u kapsar. Genellikle hipnotik olarak kullanılan diğer barbitüratların klinik bakımdan faydalı bir antikonvülsan etkileri yoktur.

Primidon bir barbitürat türevi olup yalnızca antikonvülsan olarak kullanılmaktadır ve vücutta fenobarbiton'a dönüştüğü bilinmektedir. Primidon ve fenobarbiton grand mal epilepsi nöbetlerinde ve primidon psikomotor nöbetlerde özellikle faydalıdırlar; petit mal nöbetlerde faydalı değildirler. Fenobarbiton ve primidon'un yan etkileri genellikle barbitürat'larınkine benzer. Ancak primidon bazan megaloblastik anemiye yol açar. Fenitoin, hidantoin grubunun prototipidir. Tıpkı barbitüratlar gibi, hidatoin'ler de majör ve psikoraotor epilepside kullanılır. Oysa bunların antikonvülsan etkilerinin nitelik bakımından barbitüratların etkisinden farklı olduğu düşünülmektedir. Böylelikle değişik gruplardan alınan bileşiklerden oluşan kombinasyonlar farmakolojik bakımdan emindir. Hidantoinlerin yan etkileri barbitüratlannkine kıyasla daha çoktur, fakat bu aslında emin olan bileşiklerin faydalı olmadıkları anlamına gelmez. Hafif yan etkiler arasında gastrik rahatsızlık, ciltte kızarıklıklar, diş eti hipertrofisi ve aşırı kıllanma vardır. Uzun süreli kullanımda, folat metabolizmasındaki etki megaloblastik anemiye yol açabilir. Başka çeşit kan bozukluklarına da rastlanmıştır. Nörolojik belirtiler arasında ise nistagmus, konuşma güçlüğü ve hareket bozukluğu (ataksi) vardır. Ender olarak bir lenf bezleri hastalığına (lenfadenopati 'ye) yol açabilir ve bu durumda teşhis güçlükleri doğabilir. Troksidon ise oksazolidin-dion'ların prototipidir; bu bileşiklerin klinik kullanımı yalnızca petit mal epilepsi içindir. Bir sürü toksik etkilerine rastlanmaktadır; bunlardan en önemlileri fotofobi, ciltte kızarıklıklar, kan bozuklukları ve nefrozdur.

Troksidondan daha az toksik olan bir antikonvülsan olarak süksinimide işaret edilmektedir. Etoksüksimid bu grubun en etkili bileşiğidir ve petit mal epilepside başvurulacak bir tedavi yoludur. Kötü etkilere yol açma ihtimali, oksazolidindionlardan daha düşüktür, fakat nitelik bakımından bunlarınkine benzer;gastroentestinaj bozukluk, ciltte kızarıklıklar, kan diskrazisi ve uyku hastalığı en önemli yan etkileri arasındadır. Antikonvülsan terapisinde yer alan birkaç bileşik daha vardır. Asetazolamid bir sulfonamid türevi olup karbonikbir anhidraz inhibitörüdür. Başlıca petit mal epilepside kullanılır. Yan etkileri iştahsızlık, uyku hali ve başağrılandır. Sultiam da bir sulfonamid türevidir, fakat majör ve psikomotorepijeptik nöbetlerde kullanılır. Yan etkileri bu bileşiğin kullanımını sınırlayıcı bir faktördür; bunlar gastro-entestinal bozukluk, başağrısı, uyku hali, parestezi ve psikoza kadar giden bir akıl konfüzyonudur. Fenitoinle kombinasyonu muhtemelen etkili olmaktadır. Son zamanlarda karbamazepin bulunmuştur, İmipramin'e bağlı bir dibenzazepin türevi olan bu bileşik, psikotrop etkisi dolayısıyla psikomotor epilepside çok faydalı olmaktadır, fakat petit mal epilepside de etkilidir. Karbamazepin, tedaviye refrakter vakalarda başvurulan ilave bir bileşiktir. Uyku hali, ağız kuruması, ciltte kızarıklıklar ve gastro-entestinal bozukluğa yol açabilir; sarılık ve aplastik anemiye de rastlanmıştır. Benzodiazepin bileşikleri, antikonvülsan özellikler taşımakta ve epilepsi tedavisinde gittikçe daha çok kullanılmaktadır. Bunlardan klonazepam; enjeksiyon halinde statüs epilepticus da başvurulacak ilk tedbirdir, klonazepam ayrıca muhtelif derecelerde ve çeşitli nöbetlerde endikedir. Non-toksik oluşu en büyük avantajdır.

Sık Kullanılan Antikonvülsan Dozları

Barbitüratlar

Fenobarbiton Günde 2x 30 mg-4x100 mg

Metilfenobarbiton Günde 2x 30 mg-4x100 mg

Primidon Günde 2x250 mg-4x500 mg

Hidantoinler

Fenitoin Günde 2x100 mg-3x200 mg

Metoin Günde 2x100 mg-3x200 mg

Etotoin Günde 2x500 mg-3x 1 g

Oksazolidinler

Troksidon Günde 3x300 mg- 4x600 mg

Parametadion günde 3x300 mg-4x600 mg

Süksinimidler

Etosüksimid günde 2x250 mg-3x500 mg

Metosüksimid günde 2x300 mg-4x300 mg

Fensüksimid günde 3x250 mg-3x 1 g

Diğerleri

Asetazolamid Günde 2x250 mg- 4x250 mg

Sultiam Günde 2x100 mg- 4x200 mg

Karbamazepin Günde 2x100 mg- 3x400 mg

Klonazepam günde 3x 2 mg

Antikonvülsanlar

Diazepam

Ağrı kesici

Fenobarbital

Thomsen hastalığı

Duloksetin

Diyabetik nöropati